2018-2024年中国埃克替尼产业深度调研与未来发展战略分析报告

目前临床上在用的 EGFR-TKI 第.一代抑制剂除埃克替尼外，还有吉非替尼和厄洛替尼。 三药均有相同的喹唑啉母环,埃克替尼与厄洛替尼的差别仅在侧链的开环与闭环，上市最早的是吉非替尼，其次是厄洛替尼和埃克替尼。吉非替尼（gfitinib，商品名：易瑞沙）：由阿斯利康公司生产的 EGFR-TKI 靶向治疗新药。属于 4-氨基喹啉类。该药作用机制主要为与细胞表面的 EGFR.RTKs 催化区域 Mg-ATP 位点结合，选择性抑制 EGFR 酪氨酸激酶活性，阻断 EGFR 下游信号转导，封闭下游的 ras／raf／MAPK 系统功能，从而阻断肿瘤细胞的生长，促进凋亡，并同时具有抗血管生成作用。厄洛替尼（elotinib，商品名：特罗凯）是一种低分子质量喳哇琳类化合物，通过抑制 EGFR-TK 的自磷酸化反应，从而抑制 EGFR 下游信号通路信号传导，促进细胞调亡，抑制细胞增殖、侵袭、转移、血管生成， 并可以减少细胞间粘附能力抑制肿瘤细胞的生长。